Ruxolitinib CAS-Nr. 941678-49-5

CAS-Nummer: 941678-49-5
Chemische Formel:C17H18N6
Synonyme:

(βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-propannitril
(3R)-3-(4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropannitril
Roxolitinib

Aussehen:Weißes Pulver

Mindestbestellmenge (MOQ): 1 FCL (Full Container Load)

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Produktdetails

Ruxolitinib CAS-Nr. 941678-49-5

Im November 2011 hat die US-amerikanische FDA Ruxolitinib (INCB018424) für die Behandlung von Patienten mit Myelofibrose mit mittlerem oder hohem Risiko zugelassen. Ruxolitinib ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von JAK1 und JAK2 (IC50-Werte von 3,3 ± 1,2 nM bzw. 2,8 ± 1,2 nM) und die Hemmung erfolgt unabhängig vom JAK2V617F-Mutationsstatus. Ruxolitinib ist ein mäßig wirksamer Inhibitor des verwandten JAK TYK2 (IC50 = 19 ± 3,2 nM), ist jedoch selektiv gegenüber JAK3 (IC50 = 428 ± 243 nM). Es war auch selektiv gegenüber einer Gruppe von 26 anderen Kinasen bei Konzentrationen, die etwa dem 100-fachen der IC50 von JAK1 und JAK2 entsprachen. Die Hemmung von JAK1 und JAK2 reguliert den JAK-Signaltransducer und Aktivator der Transkription (STAT)-Signalweg herunter, hemmt die Myeloproliferation, induziert Apoptose und reduziert zahlreiche Zytokin-Plasmaspiegel.

Chemische Eigenschaften von Ruxolitinib

Schmelzpunkt	84-89°C
Dichte	1.40
Lagertemperatur	-20°
Löslichkeit	Löslich in DMSO (bis zu 28 mg/ml) oder in Ethanol (bis zu 15 mg/ml nach Erwärmung).
bilden	Weißes Pulver.
pka	11,63 ± 0,50 (Vorhersage)
Farbe	Weiß
Stabilität:	Im Lieferzustand 1 Jahr haltbar. Lösungen in DMSO oder Ethanol können bis zu 3 Monate bei -20 °C gelagert werden.
InChI	InChI=1/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14 -6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/s3
InChIKey	HFNKQEVNSGCOJV-UJHUVDBMNA-N
LÄCHELT	[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N \|&1:0,r\|
CAS-Datenbankreferenz	941678-49-5

Sicherheitsinformationen

HS-Code	29335990
Daten zu Gefahrstoffen	941678-49-5 (Daten zu Gefahrstoffen)

Produktanmeldung für Ruxolitinib CAS-Nr. 941678-49-5

Janus-assoziierte Kinasen (JAKs) sind zytoplasmatische Tyrosinkinasen, die für die Aktivierung der Signalwege bestimmter Zytokine und Wachstumsfaktorrezeptoren benötigt werden. Eine JAK2-Genfusionsmutation, JAK2V617F, die eine unkontrollierte Aktivierung verschiedener Wachstumsfaktoren und Zytokine verursacht, wurde mit myeloproliferativen Neoplasien (MPN) wie Polycythaemia vera, essentieller Thrombozythämie und primärer Myelofibrose in Verbindung gebracht. Ruxolitinib ist ein potentes ATP-Mimetikum, das sowohl JAK1 als auch JAK2 mit IC50-Werten von 2,7 bzw. 4,5 nM hemmt und eine relativ geringere Selektivität für JAK3 aufweist (IC50 = 322 nM). Es kann die Interleukin-6-Signalübertragung (IL-6) (IC50 = 281 nM) und die Proliferation von JAK2V617F+ Ba/F3-Zellen (IC50 = 127 nM) hemmen. In Primärkulturen unterdrückt Ruxolitinib bevorzugt die Bildung von erythroiden Vorläuferzellkolonien bei Patienten mit JAK2V617F+ Polycythaemia vera (IC50 = 67 nM) im Vergleich zu gesunden Spendern (IC50 > 400 nM). In einem Mausmodell für JAK2V617F+ MPN reduzierte Ruxolitinib (90 mg/kg) die Splenomegalie, senkte die zirkulierenden IL-6- und TNF-α-Spiegel, eliminierte neoplastische Zellen und verlängerte das Überleben der behandelten Tiere. [Cayman Chemical]

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